近日，我院教授郭海明、謝明勝聯(lián)合成都中醫(yī)藥大學田寅特聘研究員等，在Nature子刊Nature Chemistry《自然化學》發(fā)表了題為“Enantioselective construction of stereogenic-at-sulfur(IV) centers via catalytic acyl transfer sulfinylation”的研究論文。在讀博士研究生衛(wèi)濤為本論文的第一作者，郭海明，謝明勝，田寅為通訊作者，河南師范大學為第一作者單位。該研究得到國家自然科學基金委、河南省教育廳等項目的資助。

四價硫中心手性化合物廣泛存在于藥物分子和生物活性分子中。由于胺類化合物具有較強親核性，易產(chǎn)生背景反應和競爭反應，因此，通過胺與亞磺酸鹽的不對稱縮合構建手性亞磺酰胺極具挑戰(zhàn)性。該研究使用自主研發(fā)的手性4-芳基吡啶氮氧ArPNO為催化劑，通過實驗和理論相結合的手段，設計手性?；D移路徑引發(fā)亞磺酰化反應并實現(xiàn)立體控制。實驗與理論研究表明反應生成手性混合酸酐中間體，且催化劑可同時作為堿活化親核試劑，降低后續(xù)雙分子親核取代反應的活化能，從而高效、高對映選擇性合成了系列手性亞磺酰胺和亞磺酸酯，最終攻克了該難題，為硫中心手性化合物的合成、藥物分子的結構后修飾提供了一種高效、綠色的合成方法和策略。

論文鏈接：https://www.nature.com/articles/s41557-024-01522-z

（化學化工學院 謝明勝）