近日，我院郭海明教授等人在國際著名期刊《美國化學(xué)會(huì)志》（Journal of the American Chemical Society）發(fā)表題為“Rational Design of 2-Substituted DMAP-N-oxides as Acyl Transfer Catalysts: Dynamic Kinetic Resolution of Azlactones”的研究成果。

手性催化劑的設(shè)計(jì)與合成是不對稱催化研究的核心問題之一。對手性2-取代DMAP?；D(zhuǎn)移催化劑而言，一個(gè)困擾20余年的關(guān)鍵科學(xué)問題是：C2位難以利用。為了解決這一難題，該工作提出了一個(gè)新概念：將手性DMAP轉(zhuǎn)化為DMAP-N-O，這將使C2位取代基遠(yuǎn)離N-?；?，降低C2位取代基的位阻排斥作用，從而提高催化活性，利用了吡啶C2位，并仍能作為?；D(zhuǎn)移催化劑。本工作設(shè)計(jì)合成了新型手性2-取代DMAP-N-O催化劑，并將其用于吖內(nèi)酯的動(dòng)態(tài)動(dòng)力學(xué)拆分，合成了系列天然及非天然手性氨基酸衍生物。通過實(shí)驗(yàn)與理論計(jì)算相結(jié)合，深入闡述了反應(yīng)機(jī)理。該工作將為利用吡啶C2位及手性2-取代DMAP-N-O催化劑的發(fā)展打開新的大門。

我院青年教師謝明勝副教授為本論文的第一作者，郭海明教授、謝明勝副教授和田寅博士（成都中醫(yī)藥大學(xué)）為共同通訊作者，河南師范大學(xué)為第一作者單位。該研究得到國家自然科學(xué)基金委、河南省科技廳和河南省教育廳等項(xiàng)目的資助。

《美國化學(xué)會(huì)志》（簡稱JACS）是美國化學(xué)學(xué)會(huì)的旗艦刊物，是化學(xué)及其交叉學(xué)科領(lǐng)域的國際著名頂尖級(jí)期刊之一，由美國化學(xué)會(huì)創(chuàng)辦于1879年，至今已有141年歷史，在業(yè)界享有極高的聲譽(yù)。目前影響因子為14.612。

論文網(wǎng)址鏈接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.0c09075

（化學(xué)化工學(xué)院 王曼曼 姜玉欽）