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          第13期:一種合成2′-螺環(huán)基取代的三元碳環(huán)核苷的方法

          發(fā)布時(shí)間: 2023-11-16     瀏覽次數(shù): 10


          主要完成人簡介

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                郝二軍,博士,河南師范大學(xué)副教授,碩士生導(dǎo)師,產(chǎn)學(xué)研中心主任。

                研究方向:主要從事核苷類抗腫瘤藥物的設(shè)計(jì)、不對稱合成和活性研究。以第一或通訊作者在J.Med.Chem.、Angew. Chem.Int.Ed.、Org.Lett.、Org. Chem.Front.等國內(nèi)外重要學(xué)術(shù)期刊上發(fā)表論文30余篇。授權(quán)國家發(fā)明專利十余項(xiàng),獲河南省科技進(jìn)步三等獎(jiǎng)等榮譽(yù)。

          科研成果展示

               本發(fā)明(授權(quán)專利號:ZL201910374991.2)公開了一種合成2′-螺環(huán)基取代的三元碳環(huán)核苷的方法,屬于有機(jī)化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。α-嘧啶取代的丙烯酸酯和α-氯代環(huán)烷酮為原料,通過邁克反應(yīng)啟動(dòng)的環(huán)丙環(huán)化反應(yīng),合成了系列結(jié)構(gòu)新型螺環(huán)核苷。本發(fā)明采用原料簡單易得,在合成過程中避免了以往方法中步驟繁多、產(chǎn)率低和普適性差的缺點(diǎn)。通過該方法合成的螺環(huán)嘧啶核苷產(chǎn)率高達(dá)84%,且產(chǎn)物結(jié)構(gòu)豐富。


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          應(yīng)用領(lǐng)域

                醫(yī)藥中間體或原料藥領(lǐng)域。


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